Diazepam

Diazepam
7-chloor-1-methyl-5-fenyl- 1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
Farmaceutische gegevens
Biol. beschikbaarheid	93%
Metabolisatie	Hepatisch
Halveringstijd	24-100 uur
Uitscheiding	Renaal
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Hypnotica, sedativa, anxiolytica
Subklasse	Benzodiazepinen
Merknamen	Diazepam (EG, Teva, Ratiopharm), Valium (Roche)
Indicaties	Angst, slapeloosheid, spiercontracties, epilepsie, convulsies
Voorschrift/recept	Vereist
Toediening	Oraal, IM, IV, rectaal
Risco m.b.t.
Zwangerschapscat.	D
Databanken
CAS-nummer	439-14-5
ATC-code	N05BA01
PubChem	3016
DrugBank	APRD00642
Repertorium
Chemische gegevens
Formule	C16H13ClN2O
Molaire massa	284,7 g/mol

Wikisage is niet aansprakelijk voor eventuele onjuistheden of toepassing van de in dit lemma gegeven medische informatie.    lees meer

Diazepam (patenthouder was Roche, jaren '60, onder de naam Valium) (Stesolid en Diazemuls zijn merknamen voor rektiolen) is een geneesmiddel behorend tot de groep van de benzodiazepinen. Het geneesmiddel was vooral populair in de jaren zeventig en tachtig. Het werd toen als „ongevaarlijk” kalmerings- en slaapmiddel voorgeschreven. Ook nu wordt het nog op vrij grote schaal gebruikt, hoewel men tegenwoordig terughoudender is met het voorschrijven van deze kalmerende en slaperig makende middelen en als het nodig is liever korter werkende vormen voorschrijft zoals temazepam of oxazepam, gedurende maximaal een week of twee.

Diazepam is toxicologisch ongevaarlijk vanwege de grote therapeutische breedte. Dit wil zeggen dat eenmalige grote overdoseringen niet levensbedreigend zijn; het gevaar van afhankelijkheid is echter groot.

Effecten

Na inname wordt het snel in het bloed opgenomen. Net zoals de andere benzodiazepinen heeft de stof de volgende werkingen:

• maakt slaperig
• kalmerend effect
• spierontspannend (gevaar voor vallen bij bejaarden)
• vermindering van angst (anxiolyticum)
• vermindering van spanning

Dosering

10 mg diazepam

Diazepam wordt meestal verwerkt in tabletten van 2 mg, 5 mg en 10 mg die bestemd zijn voor oraal gebruik. Ook zijn tubes, zetpillen en rektiolen (vloeibaar) beschikbaar. De rektiolen moeten rectaal worden ingebracht en langzaam leeg worden geknepen. Een rektiool geeft minder bijwerkingen en een snellere werking. Men moet de vloeistof inbrengen op een tijdstip dat men normaal niet het toilet bezoekt en minimaal 15 min. binnen houden. Ook zijn er vormen beschikbaar voor injectie in een spier (intramusculair) of in een bloedvat (intraveneus). Het werkt bij intraveneuze toediening sterk prikkelend op de vaatwand; ook intramusculaire toediening is pijnlijk. Het middel wordt ook gebruikt voor het couperen en voorkomen van epileptische aanvallen en koortsstuipen. Voor acute hulp bij een epileptisch insult gebruikt men vaak 50 mg diazepam intraveneus (in de ader).

Bijwerkingen

Deze hangen direct samen met de werking. De belangrijkste bijwerkingen zijn: sufheid, spierverslapping en/of geheugenverlies. Deze effecten worden versterkt door het gebruik van alcohol. Men dient er rekening mee te houden dat diazepam de concentratie ongunstig beïnvloedt: voorzichtigheid bij autorijden, het bedienen van machines, en andere zaken waarbij men zich goed dient te concentreren, is geboden. Met name voor ouderen geldt dat zij beter een korter werkend middel zouden moeten gebruiken in verband met het hogere risico op verkeersongelukken. Het middel heeft een halveringstijd die tot meer dan 24 uur kan oplopen. Dit betekent dat het middel ook na een nacht slapen nog doorwerkt. Dagelijks gebruik, van vooral hoge doseringen diazepam, kan leiden tot een halfwaardetijd tot wel 100 uur. Dit heet een ’stapelwerking’; de vorige dosis is nog niet uit het bloed en er is alweer een nieuwe (hoge) dosering ingenomen. Tolerantie (een hogere dosis nodig hebben voor hetzelfde effect) kan al na enkele weken ontstaan.

Andere bijwerkingen zijn: (sommige zijn zeldzaam)

• dubbelzien
• hoofdpijn
• verstopping
• afvlakking van het gevoel en emoties (de dempende werking kan ook invloed hebben op het ervaren van plezier, het genieten van dingen en dergelijke)
• gewichtstoename en verhoogde eetlust (ongunstig voor mensen met (aanleg voor) diabetes mellitus, type II)
• minder behoefte aan seksualiteit (vooral bij hogere doseringen en/of bij het begin van een behandeling)
• verlaagde bloeddruk
• depressie
• onverschilligheid
• demotivatie en luiheid
• droge mond en katergevoel bij het ontwaken
• vergeetachtigheid (vooral in het begin en bij hoge doseringen)
• gevaarlijk en onverantwoord gedrag (in combinatie met alcohol)

Zwangerschap

Wanneer tijdens de zwangerschap langdurig wordt gemaakt van benzodiazepinen, kan de baby er na de geboorte last van ondervinden, in die zin dat hij de effecten een paar dagen blijft vertonen (slap, slaperig, weinig krachtig zuigen) en daarna een poos onthoudingsverschijnselen kan hebben. Over schadelijke effecten op langere termijn bestaan onvoldoende gegevens, hoewel tot dusver geen afwijkingen zijn aangetoond. Diazepam is tijdens gebruik ook aangetroffen in moedermelk, daarom wordt tijdens de behandeling de voorkeur gegeven aan flesvoeding.

Staken van diazepamgebruik

Bij het abrupt stoppen met de behandeling kunnen er ontwenningsverschijnselen optreden omdat er afhankelijkheid is ontstaan. Ontwenning kan veilig geschieden door de dosering heel geleidelijk uit te sluipen, een paar milligram minder per week. Het is vaak moeilijk patiënten hiertoe te motiveren. Bij langdurig gebruik van vooral hoge doseringen is een (zeer) langzame afbouw aan te bevelen om langdurige ontwenningsverschijnselen te voorkomen, het zogenaamde „post-ontwenningssyndroom” Ook kan men tijdens het zeer langzaam laten uitsluipen van diazepam, ontwenningsverschijnselen krijgen. Artsen zijn vaak niet op de hoogte dat een groot deel van de langdurige gebruikers jarenlange ontwenningsverschijnselen kunnen krijgen. Vaak stellen zij voor om het gebruik in zes weken te staken, wat in veel gevallen veel te kort is. Indien mogelijk, kan beweging (voornamelijk sport en fitness) opgebouwd worden, terwijl de diazepam afgebouwd wordt. Dit kan een gunstig effect hebben op de duur van de afbouw of de intensiteit van de ontwenningsverschijnselen, echter is de afbouw en/of afkick vaak een langdurige zaak. Een enkeling komt er genadig vanaf na jarenlang gebruik.

Misbruik

Diazepam wordt wel eens door jongeren misbruikt als genotsmiddel. Voor een versterking van het effect worden de pillen niet ingeslikt (oraal ingenomen), maar verpulverd en opgesnoven met de neus. Het effect, maar ook de bijwerkingen zijn dan veel sterker. Met name geheugenverlies is vaak gesignaleerd. Ook wordt diazepam wel eens misbruikt om een andere verslaving in stand te houden. Bij bijvoorbeeld alcoholisten die steeds afkicken met behulp van diazepam, kan de wetenschap dat er nog diazepam in huis is, de drempel verlagen om opnieuw te gaan drinken. Diazepam kan misbruikt worden om de negatieve effecten van oppeppende middelen zoals amfetamine, cocaïne of grote hoeveelheden energy drinks te dempen en daardoor meer van deze middelen te gebruiken dan men normaal zou doen. Misbruik komt ook voor bij de andere benzodiazepinen zoals clorazepaat, oxazepam, temazepam en dergelijke. Diazepam is de benzodiazepine die het meest illegaal verhandeld wordt in verhouding tot andere benzodiazepinen. In Nederland is er een levendige handel: mensen verkopen hun eigen diazepam of komen er via fabrieken in Nederland aan. Ook België is een grote leverancier van partijen diazepam, die in Nederland illegaal verhandeld worden voor minimaal 30 euro per doosje van 10 mg aan de klant en zo’n 7,50 voor de inkoper (handelaar in Nederland). Ook is er diazepam uit veelal Aziatische landen in omloop die van inferieure kwaliteit kan zijn en zodoende mogelijk schadelijke stoffen kan bevatten. Rond 2010 was er Pakistaanse diazepam in nette blisters van zeer slechte kwaliteit in omloop. De tabletten waren na onderzoek gewoon in zelfgemaakte labaratoria in Pakistan (in de eigen keuken bijvoorbeeld) gemaakt, zonder alle veiligheidsvoorschriften te volgen. De werking was beduidend minder en de tabletten zagen er verschillend uit. Wel de blauwe kleur, maar geen consistentie in de exacte vorm. Een man uit Zaandam is opgepakt voor het verkopen van deze diazepam, echter is de identiteit van de importeurs niet bekend geworden of niet bekend gemaakt.

Externe links

• (en) The Ashton Manual op benzo.org.uk
• (nl) Grotendeels vertaalde versie van The Ashton Manual, pdf. Voor overige info, zie de (Engelstalige) website hierboven.

Bronvermelding

Bronnen, noten en/of referenties:

  Intertaalkoppelingen via Wikidata (via reasonator)